Cuestionario sobre farmacología: Atorvastatina, Oxcarbazepina y Risperidona
CUESTIONARIO ATORVASTATINA
1. ¿QUÉ ES ATORVASTATINA? Es un fármaco de la familia de las estatinas utilizado en el tratamiento de las dislipidemias (aumento del colesterol) y la hipertrigliceridemia (aumento de los triglicéridos).
2. ¿CUÁL ES EL MECANISMO DE ACCIÓN DE ATORVASTATINA? Es un inhibidor selectivo y competitivo de la enzima 3-hidroxi-3-metil-glutaril-coenzima A (HMG-CoA) reductasa.
3. ¿CÓMO SE LE LLAMA AL PRECURSOR DE LOS ESTEROLES? Mevalonato.
4. ¿QUÉ REDUCE LA INHIBICIÓN DE LA HMG-CoA REDUCTASA? Reduce las concentraciones de mevalonato, y por consiguiente los niveles hepáticos de colesterol. La consecuencia final es la reducción del colesterol asociado al C-LDL plasmático.
5. ¿CUÁLES SON LAS INDICACIONES DE ATORVASTATINA? Dislipidemias, hipertrigliceridemia, pacientes sin enfermedad cardiovascular, con o sin dislipidemias, pero con múltiples factores de riesgo para enfermedad coronaria: tabaquismo, hipertensión arterial, diabetes mellitus, bajos niveles de colesterol de alta densidad, para evitar ACV en pacientes con diabetes tipo 2.
6. ¿CUÁL ES LA CLASIFICACIÓN DE LAS LIPOPROTEÍNAS? Quilomicrones, HDL (colesterol de alta densidad), VLDL (colesterol de muy baja densidad) y LDL (colesterol de baja densidad o colesterol “malo”).
7. ¿CUÁL LIPOPROTEÍNA ES LA PRINCIPAL CAUSA DEL DEPÓSITO DE COLESTEROL EN LAS CÉLULAS? La LDL (colesterol “malo”).
8. ¿CUÁLES SON LAS DISLIPIDEMIAS PRIMARIAS? Se deben a menudo a una combinación de dieta y factores genéticos y se clasifican de acuerdo a la partícula lipídica que esté elevada.
9. ¿CUÁLES SON LAS DISLIPIDEMIAS SECUNDARIAS? Se deben a otras patologías concomitantes, por ejemplo: Diabetes, alcoholismo, hipotiroidismo, enfermedades renales, enfermedades hepáticas y eventos adversos de determinados medicamentos. Los niveles muy altos de triglicéridos se asocian también con el desarrollo de pancreatitis aguda.
10. ¿CUÁL ES LA CLASIFICACIÓN DE LOS VALORES LIPÍDICOS?
- Colesterol total: <200 mg/dL (deseable), >240 mg/dL (alto).
- Colesterol LDL: <100 mg/dL (óptimo), 160-189 mg/dL (alto).
- Colesterol HDL: <40 mg/dL (bajo) y >60 mg/dL (alto).
- Triglicéridos: <150 mg/dL (normal) y 200-499 mg/dL (elevados).
11. ¿CUÁL ES LA DOSIFICACIÓN DE ATORVASTATINA? Iniciar con 10 mg al día y seguimiento de la terapia con análisis bioquímicos cada 4 semanas para determinar la dosis de mantenimiento. El rango de dosis oscila entre 10 y 80 mg al día.
12. ¿CUÁLES SON LOS EVENTOS ADVERSOS? Mialgia, estreñimiento, astenia, dolor abdominal, náuseas, dolor de cabeza, mareos, insomnio.
13. ¿CUÁLES SON LAS INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS? Los antiácidos, el colestipol, el alcohol, los antifúngicos azoles, los macrólidos, fibratos, ciclosporina.
14. ¿CUÁLES SON LAS CONTRAINDICACIONES DE ATORVASTATINA? Hipersensibilidad a los componentes, pacientes con enfermedad hepática activa, insuficiencia renal grave, miopatía, embarazo, lactancia y en mujeres de edad fértil que no utilicen un método anticonceptivo apropiado. Categoría X en el embarazo.
15. ¿CUÁLES SON LAS PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS? En pacientes que consumen cantidades excesivas de alcohol y/o tienen antecedentes de enfermedad hepática, los pacientes deben consultar en caso de dolores osteomusculares, en pacientes con edad avanzada, los pacientes con ACV hemorrágico.
16. ¿CUÁLES SON LAS PRESENTACIONES COMERCIALES DE ATORVASTATINA? Tabletas recubiertas por 20 mg caja x 10 tabletas.
CUESTIONARIO OXCARBAZEPINA
1. ¿QUÉ ES OXCARBAZEPINA? Contiene oxcarbazepina, medicamento que pertenece al grupo de medicamentos denominados anticonvulsivos o antiepilépticos. Es un profármaco.
2. ¿CUÁL ES EL METABOLITO ACTIVO DE OXCARBAZEPINA? Su principal metabolito activo es la 10,11-dihidroxi-carbazepina (MHD).
3. ¿EN QUÉ AYUDA QUE EN LA FÓRMULA DE OXCARBAZEPINA TENGA UN ANILLO DE CETONA? Ayuda a reducir el impacto sobre el hígado del metabolismo del fármaco y de ese modo previene formas graves de anemia o agranulocitosis, que en ocasiones se asocia con la carbamazepina. También reduce los eventos adversos.
4. ¿CUÁL ES EL MECANISMO DE ACCIÓN? Actúa inhibiendo los canales de sodio (Na+) que son voltaje dependientes, produciendo el bloqueo de estos.
5. ¿QUÉ SE LOGRA AL BLOQUEAR LOS CANALES DE SODIO? Se logra una estabilización de las membranas neuronales hiperexcitadas, así como la inhibición de la descarga neuronal repetitiva y reducción de la propagación de impulsos sinápticos.
6. ¿CUÁLES SON LAS INDICACIONES DE OXCARBAZEPINA? En las crisis epilépticas parciales (simples, complejas y parciales) que progresan a convulsiones generalizadas secundarias, y de convulsiones tónico-clónicas generalizadas en adultos.
7. ¿CUÁLES SON LOS USOS SUSTENTADOS PERO NO APROBADOS? Se utiliza para el tratamiento sintomático de la neuralgia del trigémino ya sea en monoterapia o tratamiento complementario.
8. ¿CUÁL ES LA ABSORCIÓN DE OXCARBAZEPINA? El 100% del medicamento se absorbe, puede tomarse con alimentos. Unión a las proteínas plasmáticas: El 40% sobre todo a la albúmina. Excreción: Principalmente por los riñones, más del 95% de la dosis se elimina por la orina.
9. ¿CUÁL ES EL TIEMPO DE VIDA MEDIA DE OXCARBAZEPINA? Entre 1.3 – 2.3 horas y del metabolito activo es en promedio de 9.3 ± 1.8 horas.
10. ¿CUÁLES SON LAS ENZIMAS QUE CONVIERTEN RÁPIDAMENTE LA OXCARBAZEPINA EN METABOLITO ACTIVO? Las enzimas hepáticas citosólicas, el principal responsable del efecto farmacológico.
11. ¿CUÁL ES LA DOSIFICACIÓN DE OXCARBAZEPINA? Dosis de inicio en adultos: es de 600 mg al día cada 12 horas, se debe aumentar 300 mg diarios cada tercer día hasta llegar a los 1,200 mg por día. Terapia combinada: Inicialmente 600 mg cada 12 h, se debe aumentar a 600 mg al día en intervalos semanales, hasta llegar a la dosis diaria recomendada 1,200 mg por día.
12. DOSIS DE TRANSICIÓN A MONOTERAPIA: 600 mg/día cada 12 h, mientras que simultáneamente se inicia la reducción de la dosis del otro anticonvulsivante que debe ser retirado a las 3-6 semanas, mientras que la dosis máxima de oxcarbazepina debe ser alcanzada en 2-4 semanas, hasta alcanzar la dosis diaria recomendada de 2,400 mg/día.
13. ¿CUÁLES SON LOS EVENTOS ADVERSOS? Son menores que con la carbamazepina siendo los más frecuentes: vértigo, náuseas, vómitos, cefalea, diarrea o estreñimiento.
14. PRECAUCIONES: Como es posible que el sodio sérico descienda durante el tratamiento con oxcarbazepina, se recomienda hacer una medición antes de sustituir el tratamiento y luego hacerlo con intervalos regulares. Se vigilará a los pacientes tratados también con diuréticos. Pacientes alérgicos a la oxcarbazepina actuar con cautela. Descontinuar si el paciente presenta una reacción dermatológica con este medicamento.
15. ¿CUÁLES SON LAS CONTRAINDICACIONES? Hipersensibilidad al fármaco, mucho cuidado si ya hay una hipersensibilidad al fármaco porque puede haber una reacción cruzada. Embarazo, lactancia y poblaciones especiales. Pediatría.
16. ¿CUÁLES SON LAS PRESENTACIONES COMERCIALES? Oxcarbazepina tabletas recubiertas x 300 mg, caja x 20 tabletas; Oxcarbazepina tabletas recubiertas x 600 mg caja x 10 tabletas.
CUESTIONARIO RISPERIDONA
1. ¿QUÉ ES RISPERIDONA? Es un antipsicótico atípico, indicado para el tratamiento de pacientes con esquizofrenia. Es un medicamento de acción central a nivel de la sinapsis neuronal del sistema nervioso central.
2. ¿CUÁL ES EL MECANISMO DE ACCIÓN? Es un antagonista sobre los receptores dopaminérgicos D2 y serotoninérgicos 5-HT2. Con este tipo de receptores posee una muy alta afinidad, ejerciendo su acción inhibitoria.
3. ¿QUÉ SE PRODUCE AL INHIBIR EL RECEPTOR DE ESTOS NEUROTRANSMISORES? La inhibición antagónica del receptor de estos neurotransmisores, es lo que produce su efecto antipsicótico, controlando la estimulación inadecuada que conlleva a los síntomas conductuales, los cambios de ánimo y los síntomas positivos y negativos en la esquizofrenia.
4. FARMACOCINÉTICA DE RISPERIDONA: Se absorbe completamente después de su administración oral, no se ve afectada la absorción por la ingesta de alimentos. Unión a proteínas plasmáticas: De la risperidona es del 88% y el de la 9-hidroxi-risperidona es del 77%. Metabolismo: Metabolizada por el citocromo P450, su isoforma CYP 2D6, en 9-hidroxi-risperidona, que tiene una actividad similar a la risperidona, las dos forman la fracción antipsicótica activa. T1/2: 3 horas. T1/2 de la 9-hidroxi-risperidona: es de 24 horas. 70% se excreta en la orina y el 14% en las heces.
5. ¿CÓMO SE COMPENSA EL EFECTO SECUNDARIO QUE SE DA AL BLOQUEAR EL RECEPTOR DE DOPAMINA Y QUE SE DAN LOS SÍNTOMAS EXTRAPIRAMIDALES? Esto logra compensarse parcialmente, gracias a la acción antagónica sobre el receptor de serotonina y el receptor de noradrenalina alfa2 principalmente.
6. ¿CUÁLES SON LAS INDICACIONES? Pacientes con esquizofrenia, incluyendo la primera fase de la psicosis, exacerbación esquizofrénica aguda, esquizofrenia crónica y otras condiciones psicóticas cuando son prominentes como los síntomas positivos y negativos.
7. ¿QUÉ ES ESQUIZOFRENIA? Es un trastorno mental crónico que se caracteriza por alteraciones graves en diferentes funciones mentales. Suele iniciarse entre los 15-25 años en los varones, y entre los 25-35 años en las mujeres.
8. ¿CUÁLES SON LOS CAMBIOS QUE PRESENTA LA PERSONA CON ESQUIZOFRENIA? Aislamiento social, desconfianza, dificultad para concentrarse, ansiedad y ánimo depresivo.
9. ¿CUÁLES SON LAS VÍAS DOPAMINÉRGICAS QUE ESTÁN RELACIONADAS CON LAS MANIFESTACIONES CLÍNICAS DE LA ESQUIZOFRENIA, ASÍ COMO LOS EFECTOS DE LOS ANTIPSICÓTICOS? Mesolímbica, mesocortical y nigroestriada.
10. ¿CUÁLES SON LOS SÍNTOMAS DE LA ESQUIZOFRENIA?
- Síntomas positivos: Son aquellas manifestaciones que el paciente hace o experimenta y que las personas sanas no suelen presentar.
- Síntomas negativos: Son aquellas cosas que el paciente deja de hacer y que los individuos sanos pueden realizar cotidianamente, como pensar con fluidez, experimentar sentimientos hacia otra persona, tener voluntad para levantarse todo el día.
11. ¿CUÁLES SON LOS SÍNTOMAS POSITIVOS? Alucinaciones, delirio, trastornos del pensamiento, síntomas positivos en el ámbito de sentimientos, síntomas positivos vegetativos, síntomas positivos de motricidad.
12. ¿CUÁLES SON LOS SÍNTOMAS NEGATIVOS? Pobreza afectiva, alogia, abulia-apatía, anhedonia-insociabilidad, problemas cognitivos de la atención.
13. EL (DSM-IV) CONTIENE EN LA ACTUALIDAD CINCO TIPOS DE ESQUIZOFRENIA ¿CUÁLES SON? Tipo paranoide, tipo desorganizado o hebefrénica, tipo catatónico, tipo indiferenciado, tipo residual. 2 más según OMS: Depresión post-esquizofrénica y esquizofrenia simple.
14. ¿CUÁLES SON LAS FASES DE LA ESQUIZOFRENIA CUANDO DESEMBOCA EN SINTOMATOLOGÍA NEGATIVA?
- Fase prodrómica.
- Fase activa.
- Fase residual.
15. ¿CUÁLES SON LOS SÍNTOMAS DEL TRASTORNO AFECTIVO BIPOLAR?
- Fase maníaca: Felicidad extrema, gran autoestima, escaso sueño, alto nivel de energía.
- Fase depresiva: Escasa autoestima, indecisión, poca energía, ideas suicidas.
16. ¿CUÁL ES LA DOSIFICACIÓN DE RISPERIDONA? Adultos: Se debe iniciar con la dosis de 2 mg diarios. La dosis se puede aumentar a 4 mg en el segundo día. Dosis por encima de 10 mg diarios no han mostrado una mejor eficacia frente a las dosis bajas y pueden causar síntomas extrapiramidales.
17. ¿CUÁL ES LA DOSIS EN PACIENTES ANCIANOS? Se recomienda una dosis inicial de 0.5 mg cada 12 h, se ajusta individualmente con incrementos de 0.5 mg c/12 h hasta alcanzar 1-2 mg c/12 h. Adolescentes: Una dosis inicial de 0.5 mg como una dosis única al día. Si es necesario se puede ajustar a dosis de intervalos no inferiores a 24 h, en incrementos de 0.5 a 1 mg/día, hasta una dosis recomendada de 3 mg/día. La eficacia ha sido demostrada a dosis de 1-6 mg/día.
18. ¿CUÁLES SON LOS EFECTOS ADVERSOS? Anemia, insomnio, ansiedad, mareo, sedación, taquicardia, dolor de oídos, náusea. Embarazo y lactancia: Categoría C en embarazo.
19. ¿CUÁLES SON LAS INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS? Puede antagonizar el efecto de levodopa, con tratamientos antihipertensivos casos de hipotensión, topiramato.
20. ¿CUÁLES SON LAS CONTRAINDICACIONES? Hipersensibilidad al medicamento, embarazo y lactancia, pacientes de edad avanzada, con demencia y cardiopatías.
21. ¿CUÁLES SON LAS PRESENTACIONES COMERCIALES DE RISPERIDONA? Tabletas cubiertas por 1 mg caja x 20 tabletas y por 2 mg caja x 20 tabletas.