Farmacología de la Motilidad Gastrointestinal: Procinéticos, Antidiarreicos y Tratamiento del Estreñimiento

Farmacología Gastrointestinal: Motilidad

La motilidad gastrointestinal depende de tres factores principales:

A. Factor Miogénico

Este factor se refiere a la contracción del músculo liso del tracto gastrointestinal. Está controlado por el factor neurogénico y la presión del bolo alimenticio. En reposo, se observan ondas lentas y cortas. Cuando hay alimento, se producen contracciones segmentarias para mezclar y peristálticas para propulsar el bolo.

B. Factor Neurogénico (Sistema Nervioso)

Este factor controla al factor miogénico. Está formado por dos componentes:

Componente Extrínseco

Formado por el Sistema Nervioso Autónomo (SNA), incluye inervaciones simpáticas (disminuyen o suprimen las ondas) y parasimpáticas (aumentan las ondas).

Componente Intrínseco

Formado por el Sistema Nervioso Entérico (SNE), incluye fibras y células ganglionares en la capa submucosa y muscular, que controlan la actividad motora y secretora del intestino delgado. Los principales componentes son:

Plexo Mientérico de Auerbach: Controla las contracciones segmentarias y peristálticas.
Plexo Submucoso de Meissner: Regula la secreción y el flujo sanguíneo local.

C. Factor Humoral

Este factor involucra sustancias transportadas por la sangre que participan en los otros dos factores. Estas sustancias incluyen:

Neurotransmisores del plexo mientérico de Auerbach: Acetilcolina (excitador o procinético) y Óxido Nítrico (NO) (inhibidor).
Interneuronas: Actúan sobre las neuronas motoras del plexo mientérico, por ejemplo, mediante la liberación de serotonina por las células enterocromafines.
Otros Mediadores: Motilina, somatostatina, colecistocinina, Sustancia P, VIP, ATP.

Acción Procinética: Se inicia con el estímulo que produce el bolo alimenticio sobre los receptores de la mucosa digestiva. Las células enterocromafines liberan serotonina, que excita los plexos nerviosos y, con ello, la motilidad.

Fármacos Reguladores de la Motilidad

1. Procinéticos

Estos fármacos aceleran el tránsito gastrointestinal.

1.1 Benzamidas: Ortopramidas

Actúan sobre el receptor de serotonina, que actúa como procinético liberando acetilcolina, lo que aumenta la motilidad en el estómago e intestino (colon en menor medida).

Procinéticos y Antiemeticos: Agonistas 5HT4 y antagonistas 5HT3 y dopaminérgicos. Ejemplos: cleboprida y metoclopramida.
Solo Procinéticos: Agonistas 5HT4. Carecen de efectos adversos por bloqueo de receptores de dopamina. Ejemplos: cinaprida (esofagitis por reflujo) y prucaloprida (muy selectivo, tratamiento del estreñimiento en mujeres).

Mecanismo de Acción y Aplicaciones Terapéuticas (AT):

Aumento de la presión del cardias (EEI) y motilidad del esófago. AT: esofagitis por reflujo y hernia hiatal.
Aumento de las contracciones gástricas y velocidad de vaciado gástrico. AT: gastroparesia (atonía gástrica) causada por diabetes, cirugía.
Aumento del peristaltismo intestinal y velocidad de tránsito intestinal. AT: Estreñimiento por alteración de la motilidad.

Farmacocinética: Biodisponibilidad (BD) variable por metabolismo hepático. Atraviesan la barrera hematoencefálica (BHE) y la placenta. Vía de administración oral.

Reacciones Adversas: A dosis altas o tratamiento prolongado, pueden producir efectos adversos en el SNC por bloqueo de receptores de dopamina (por lo que se utilizan como antieméticos), más frecuentes en ancianos. Efectos extrapiramidales (distonía, agravan el Parkinson), problemas cardíacos, efectos neurolépticos y sedantes, diarrea, aumento de la liberación de prolactina (amenorrea, ginecomastia). Dificultan la absorción de ciertos fármacos por disminuir el tiempo de absorción (digoxina).

1.2 Macrólidos

El antibiótico eritromicina, a dosis bajas, actúa como procinético. Es un agonista de los receptores de motilina que estimula la actividad colinérgica. Inicia las contracciones gástricas y aumenta la amplitud y frecuencia de las contracciones del antro gástrico.

2. Relajantes del Músculo Liso

2.1 Espasmolíticos o Antiespasmódicos

Relajan el músculo liso de forma directa, sin involucrar neurotransmisores. Se usan solos o combinados con analgésicos para el dolor espástico o cólico.

Estructura Amina Terciaria: Atropina, mebeverina, trimebutina.
Estructuras Amonio Cuaternario: Bromuro de butilescopolamina, bromuro de pinaverio y bromuro de otilonio.

Mecanismo de Acción:

Bloqueo de los receptores colinérgicos muscarínicos.
Relajación del músculo liso al variar la entrada de calcio a las células.

Ejemplos: butilescopolamina y otilonio (tratamiento de espasmos dolorosos del intestino, vía oral con baja BD), atropina (tratamiento de intoxicación por organofosforados, parada cardíaca o preanestesia).

2.2 Relajantes del Esfínter Esofágico Inferior (EEI o Cardias)

Facilitan el vaciado esofágico mediante la relajación del EEI.

AT: Inhibidores de la Discinesia Esofágica:

Inhibición de la deglución: Inhibición del peristaltismo esofágico, como en la anestesia, con posibles broncoaspiraciones.
Espasmo esofágico y acalasia: Aumento del tono del EEI.

Tratamiento: Relajar el músculo liso del EEI. Se utilizan nitratos sublinguales, antagonistas del calcio (nifedipino) sublingual, toxina botulínica.

3. Antidiarreicos

La diarrea se caracteriza por un aumento del volumen acuoso de las heces y la frecuencia de las deposiciones, debido a una alteración en la secreción y absorción intestinal, así como a la motilidad refleja (aumento del bolo alimenticio aumenta la motilidad).

Tipos y Causas de Diarrea:

Diarrea Aguda: Duración menor a 2-3 semanas, la mayoría revierten solas. Origen: Infeccioso (gastroenteritis), intoxicación por metales pesados o fármacos (laxantes, antiácidos con magnesio, antibióticos). Es un mecanismo de defensa.
Diarrea Crónica: Duración mayor a 2-3 semanas. Origen: Variable: fármacos, factores psicológicos, colitis ulcerosa, enfermedad de Crohn, síndrome del intestino irritable, enfermedades endocrinas (hipertiroidismo, síndrome carcinoide), síndrome de Zollinger-Ellison, insuficiencia pancreática. Es una diarrea causada por una patología.

Tratamiento de la Diarrea:

Rehidratación Oral: Elección en diarrea leve o moderada, en casos graves por vía intravenosa (IV). Administración de solución salina (reposición de electrolitos) y glucosa (aumenta la absorción de agua). Evitar el exceso de líquido.
Dieta: No ayunar, consumir alimentos digeribles (evitar grasas) para no aumentar la motilidad intestinal.
Farmacológico: Solo en ciertos casos.

3.1 Antibióticos Antimicrobianos

Solo en diarrea aguda de origen infeccioso o gastroenteritis grave, no son la primera elección sin pruebas diagnósticas. También se utilizan en diarreas causadas por el uso de antibióticos que eliminan la flora intestinal natural.

Causas y Tratamiento:

Diarrea del Viajero: Causada por E. coli, Shigella, Salmonella y Campylobacter. Tratamiento: cotrimoxazol, fluorquinolonas.
Vibrio: Cholerae o parahaemolyticus. Tratamiento: similar a la diarrea del viajero.
Colitis Pseudomembranosa: (bacilo Gram + anaerobio) Causada por amoxicilina y clindamicina que destruyen Clostridium difficile. Tratamiento: metronidazol o azitromicina.

Tratamiento de la Colitis Pseudomembranosa:

Suspender el antibiótico asociado a la colitis.
Iniciar tratamiento antibiótico por 10 días con uno de los siguientes fármacos:
- Metronidazol (500 mg cada 8 horas) oral, 7-10 días (si no tolera: sonda nasogástrica (SNG), IV). Vía IV: el metronidazol se elimina por la bilis o la pared intestinal, alcanzando una concentración suficiente en la luz del colon.
- Vancomicina oral (125 mg cada 6 horas). No se absorbe, alcanzando concentraciones muy elevadas en heces. Administración IV para bacterias Gram + multirresistentes. Pertenece a los antibióticos glucopéptidos. No se necesita la absorción, solo se emplea por uso tópico, por eso se administra de forma oral, así no se absorberá.

3.2 Probióticos

Compuestos por microorganismos (Saccharomyces boulardii, Lactobacillus acidophilus, Bifidobacterium bifidum) que restauran la flora intestinal natural reemplazando a la patógena.

AT: Disbacteriosis (después de tratamientos antibióticos), procesos diarreicos. Administración por vía oral.

3.3 Agentes Intraluminales = Astringentes

Carbón activo (intoxicación, aunque también en las diarreas), tanato de albúmina. Actúan por adsorción de toxinas o de agua en el tubo digestivo.”Empapa” el contenido intestinal. Son fármacos muy experimentados y seguros, al ser productos inertes. Tienen poco efecto sobre el volumen de las heces, afectando principalmente a su consistencia. Pueden interferir con la absorción de otros fármacos.

3.4 Inhibidores de la Motilidad Intestinal

Opioides: Loperamida, codeína (antitusivo, antidiarreico y analgésico). Primera opción: loperamida.
Anticolinérgicos: Escopolamina, atropina. Ya no se usan mucho. Solo para diarreas relacionadas con la motilidad intestinal.

3.5 Inhibidores de la Liberación de Hormonas Prosecretoras

Octeótrido, lanreótido, racecadotrilo (más usado).

Inhibidores de la Motilidad Intestinal

Inhiben el peristaltismo intestinal.

1. Opioides

Codeína
Loperamida (difenoxilato)

Son opioides que se absorben muy poco, por lo que a dosis terapéuticas no ejercen acción central. Son los antidiarreicos más eficaces. No se administran en niños porque tienen la BHE más permeable y pueden pasar al SNC. La acción es más intensa cuando se administran por vía oral.

Mecanismo de Acción: Actúan sobre sus receptores en el plexo mientérico, produciendo un aumento del tono del músculo liso intestinal y reduciendo los movimientos propulsivos intestinales.

En caso de intoxicación, se utilizan antagonistas opioides (naloxona, naltrexona). Aunque no acceden al SNC, son opioides.

Loperamida

Atraviesa mal la BHE, actuando a nivel gastrointestinal sin producir efectos a nivel del SNC.
Contraindicada en niños menores de 8 años, ya que en ellos sí que tiene acción en el SNC.
Intenso efecto antisecretor: inhibe la liberación de prostaglandinas y la respuesta a la toxina colérica.
Dosis: 4 mg + 2 mg después de cada defecación hasta un máximo de 16 mg/día.
Contraindicada en diarrea de tipo infeccioso (inhiben el peristaltismo favoreciendo la persistencia del agente patógeno y prolongan el estado de portador), colitis ulcerosa y enfermedad de Crohn.

2. Fármacos Anticolinérgicos

Amina terciaria: atropina, escopolamina.
Amonio cuaternario: butilescopolamina, bromuro de otilonio, bromuro de hioscina.

Mecanismo de Acción: Inhiben la actividad motora del estómago, duodeno, yeyuno, íleon y colon, reduciendo tanto el tono como la amplitud y frecuencia de las contracciones peristálticas.

Se utilizan sobre todo los derivados de amonio cuaternario: butilescopolamina, otilonio. La diferencia entre ambos grupos radica en los efectos adversos centrales en caso de intoxicación. Los de amonio cuaternario no atraviesan la BHE, por lo que no producen síntomas en el SNC como pérdida de memoria, excitación o alucinaciones. Sin embargo, pueden producir mayor sintomatología por bloqueo ganglionar: hipotensión, impotencia. Se han utilizado más para la EPOC. En el asma no se utilizan porque esta enfermedad se trata con fármacos que actúan por vía colinérgica y no adrenérgica.

Todos los bloqueantes de receptores colinérgicos muscarínicos producen reducción de la motilidad y del tono intestinal, aunque solo cuando la hipermotilidad está producida por exceso de actividad colinérgica. No son útiles en diarreas que no involucren mecanismos colinérgicos (ej: hormonales). Son poco eficaces como antidiarreicos.

Indicaciones: Se utilizan sobre todo como antiespasmódicos. También como relajantes del músculo liso y para dolores de tipo cólico. Se prefieren los de amonio cuaternario porque atraviesan menos la BHE y producen menos efectos adversos a nivel central.

Inhibidores de la Secreción Intestinal

Reducen la secreción de agua y electrolitos por el epitelio intestinal.

Análogos de la Somatostatina

La somatostatina es una hormona hipotalámica que actúa sobre receptores específicos ampliamente distribuidos por todo el organismo (cerebro, sistema endocrino, aparato digestivo…), produciendo muchos efectos fisiológicos.

Fármacos: Octeótrido, lanreótido. Se utilizan por vía parenteral (IV, subcutánea (SC)) en la diarrea refractaria a otras medidas farmacológicas (ej. la asociada al SIDA). Tienen diversas acciones que conducen a un efecto neto antidiarreico:

Reducción del flujo sanguíneo esplácnico.
Inhibición de las secreciones de ácido y pepsinógeno en el estómago.
Reducción (leve) de la motilidad intestinal.
Aumento de la absorción de agua y electrolitos.

También se emplean en la acromegalia.

Racecadotrilo

También llamado acetorfano. Es un profármaco del tiorfano (metabolito activo). No tiene efectos en el SNC. Tiene una eficacia similar a la loperamida pero mejor tolerancia (efectos adversos escasos). Cada vez se usa más. Se puede administrar en lactantes y niños.

Mecanismo de Acción:

Fármaco antisecretor puro.
Inhibidor selectivo de la encefalinasa plasmática (metabolismo de las encefalinas).
Previene la degradación de los opioides endógenos (encefalinas).
Reduce la hipersecreción de agua y electrolitos a la luz intestinal, sin afectar la motilidad gastrointestinal o colónica.

Farmacología de la Enfermedad Inflamatoria Intestinal

Modificadores del Transporte Electrolítico

Tratamiento de las diarreas de las colitis crónicas (enfermedad inflamatoria intestinal (colitis ulcerosa, enfermedad de Crohn)).

1. Aminosalicilatos: Ácido 5-Aminosalicílico = 5-ASA = Mesalazina y su precursor sulfasalazina

Mecanismo de Acción: Inhiben la 5-lipooxigenasa, disminuyendo la formación de leucotrienos (LTB4).

Aplicación Terapéutica: Tratamiento de la enfermedad inflamatoria intestinal (colitis ulcerosa, enfermedad de Crohn), artritis reumatoide.

Sulfasalazina

Fue el compuesto originario. Se le atribuían propiedades antiinfecciosas (sulfamida), pero la parte activa no es la sulfamídica sino el ácido 5-ASA. Actúa como una especie de profármaco que libera 5-ASA en el colon por acción bacteriana. La fracción sulfamídica es responsable de muchos de los efectos adversos de la sulfasalazina.

Mesalazina

Tiene una eficacia similar a la sulfasalazina, pero los efectos adversos son menores (no contiene sulfamidas).

Para su acción es imprescindible evitar la absorción en el intestino delgado:

Comprimidos recubiertos con cubierta entérica que se disuelve a pH 7, liberando el fármaco en el colon (no se absorben en el intestino delgado).
Formas rectales (supositorios y enemas) solo para mesalazina.

2. Otros Fármacos para el Tratamiento de la Enfermedad Inflamatoria Intestinal

Glucocorticoides
Enemas y espumas rectales de 5-ASA, glucocorticoides o ciclosporina
Inmunosupresores: azatioprina, 6-mercaptopurina, metotrexato
Infliximab

Glucocorticoides

Administración Sistémica: Son más eficaces que los 5-ASA pero tienen más efectos adversos. Su utilización se restringe a las exacerbaciones agudas, utilizándose a altas dosis (seguido de suspensión gradual para evitar la reactivación por efecto rebote). También se utilizan en casos refractarios.

Administración Local (Rectal, Oral): Como tratamiento de base se utilizan aquellos que llegan pobremente a la circulación sistémica, formulados para que alcancen el colon: beclometasona, budesonida, triamcinolona. Tienen menos efectos adversos que la administración sistémica y una eficacia similar a los 5-ASA. AT: Tratamiento de la colitis ulcerosa leve-moderada en fase activa, como terapia asociada a los 5-ASA o en pacientes que no responden a ellos.

Inmunosupresores

Azatioprina y Mercaptopurina: Inmunosupresores más empleados en el tratamiento de la EII en pacientes en tratamiento con corticoides o resistentes a los mismos. Se utilizan en tratamientos largos (más de 2 años) e incluso de manera indefinida. Se recomienda determinar la actividad de su enzima metabolizadora (tiopurina metiltransferasa (TPMT)) antes de iniciar el tratamiento para detectar a los pacientes con deficiencia homocigota y contraindicar en ellos el uso de estos fármacos. Requiere un estrecho seguimiento clínico y analítico.

Ciclosporina: Potente inmunosupresor utilizado ampliamente en el rechazo a trasplantes. Inhibe la respuesta inmunológica de los linfocitos T, que tienen un papel central en la patogenia de la EII. Se utiliza en brotes graves resistentes a altas dosis de corticoides.

Inhibidores del Factor de Necrosis Tumoral

Infliximab (Remicade®), adalimumab: Anticuerpos monoclonales quiméricos (ratón-humano) frente al TNFα. El TNFα es una citoquina proinflamatoria e inmunorreguladora que, cuando se sobreexpresa, media la inflamación crónica en la artritis reumatoide y la enfermedad de Crohn. Se administran por vía IV en la enfermedad de Crohn activa grave y en la artritis reumatoide refractaria a otros tratamientos. Reacciones Adversas (RA): Hipersensibilidad, urticaria, disnea, infecciones.

Antibióticos

Metronidazol: Las bacterias de la luz intestinal podrían estar implicadas en la patogenia de la enfermedad de Crohn. Se debe suspender el tratamiento si no se ha obtenido efecto en 4-8 semanas. Si el resultado es bueno: tratamiento prolongado (3-4 meses).

Estreñimiento

El estreñimiento se define como el tránsito lento de las heces en el intestino grueso, lo que resulta en heces excesivamente secas, escasas o infrecuentes. Se considera estreñimiento cuando hay menos de 3 deposiciones semanales con un peso de las heces menor a 35 gramos. La prevalencia es mayor en mujeres (5%) que en hombres (2,5%).

Causas del Estreñimiento

Alimentación (pobre en fibra vegetal y líquidos)
Ausencia de hábitos regulares (no se evacua en el momento en el que llega el reflejo) y consumo excesivo de laxantes (sustituyen la función del intestino, lo que provoca que el colon se vuelva atónico)
Enfermedades digestivas (enfermedad inflamatoria intestinal, cáncer de colon, fisura anal, enfermedad de Hirschsprung)
Enfermedades endocrino-metabólicas (fallo del tiroides, hipercalcemia, fallo renal)
Fármacos (abuso de laxantes, antidepresivos, tranquilizantes mayores y diuréticos)

Manifestaciones Clínicas del Estreñimiento

Dolor abdominal
Pesadez de estómago
Heces de pequeño tamaño
Fisuras
Hernias
Hemorroides
Impactación fecal (puede requerir ingreso hospitalario)

El estreñimiento puede ser el síntoma de una enfermedad.

Tratamiento del Estreñimiento

Dieta

Aumentar el aporte de fibra (frutas, verduras, legumbres y hortalizas)
Aumentar el aporte de agua (2 L/día)

Estilo de Vida

Aumentar la actividad física
Ajustar el horario diario de la defecación

Solo en algunos casos se recurre al tratamiento farmacológico.

Purgantes y Laxantes

Purgante o Catártico: Provocan un vaciamiento rápido del contenido intestinal.
Laxante: Restablecen el ritmo intestinal normal.

Una dosis pequeña actúa como laxante y una dosis mayor como purgante. Administración por vía oral y/o rectal.

Purgantes

Se utilizan en casos de:

Ingestión de tóxicos, para acelerar su eliminación e impedir su absorción
Reducir la cantidad de gas y contenido intestinal antes de exploraciones radiológicas de yeyuno, colon y vías urinarias

Laxantes

Se utilizan en casos de estreñimiento. Son muy utilizados sin control médico y de forma abusiva. Provocan tolerancia.

Tipos de Laxantes

Formadores de masa
Agentes lubricantes del contenido fecal
Agentes emolientes (suavizantes)
Laxantes osmóticos
Estimulantes de la mucosa intestinal
Otros laxantes

1. Laxantes Formadores de Masa

Muchas veces el factor principal del estreñimiento es una dieta pobre en residuos, lo que reduce el contenido intestinal y, por tanto, el estímulo para la defecación. Estos laxantes son polisacáridos no absorbibles de plantas:

Semillas de Plantago ovata (Plantaben®)
Celulosa, metilcelulosa (salvado)
Agar-agar
Preparados de fibra

Son polisacáridos difícilmente absorbibles de naturaleza hidrofílica que actúan absorbiendo agua. Aumentan el volumen del contenido fecal, lo que estimula el peristaltismo intestinal (por aumento de la masa y distensión). Son los más fisiológicos, generalmente la primera opción. Deben ingerirse con bastante cantidad de líquido. Se administran por vía oral y su efecto comienza a partir de las 12 horas, aunque el efecto completo tarda varios días o semanas (no son útiles para el alivio rápido del estreñimiento transitorio). Son útiles en el estreñimiento crónico (para la normalización del hábito). Tienen muy pocos efectos secundarios, pero en pacientes con estreñimiento crónico grave con tránsito enlentecido pueden agravar los síntomas de distensión abdominal, sin mejorar el tiempo de tránsito (porque pueden provocar obstrucción intestinal).

Efectos Adversos: Flatulencia, obstrucción intestinal. Pueden interferir en la absorción de medicamentos. Están contraindicados en la obstrucción intestinal. No se deben administrar en niños menores de 6 años.

2. Laxantes Lubricantes

Ablandan el contenido intestinal y favorecen su expulsión. Se utilizan en casos en los que interesa mantener las heces blandas para evitar esfuerzos excesivos (hernias, aneurismas, infarto de miocardio…). Recubren el contenido intestinal, impidiendo que se absorba agua en el colon. La hidratación y el aumento del volumen fecal mejoran el tránsito. Además, lubrican y ablandan la masa fecal.

Parafina Líquida

Se administra por vía oral en ayunas. No deben utilizarse de manera rutinaria, por sus efectos adversos con el uso continuado:

Riesgo de aspiración, lo que puede provocar neumonitis lipoidea.
Interfiere en la absorción de vitaminas liposolubles.

El riesgo de aspiración es mayor en pacientes ancianos, encamados, con disfagia orofaríngea y disminución del nivel de consciencia, por lo que está contraindicada en estos pacientes.

3. Laxantes Emolientes

Son tensoactivos aniónicos que actúan como humectantes del contenido intestinal, facilitando la captación de agua por las heces. Son útiles en casos de heces muy duras. Aumentan la superficie de contacto con el agua, lo que favorece la hidratación y el aumento del volumen fecal, mejorando el tránsito.

Docusato Sódico

Ya no se comercializa como laxante (forma parte de preparados antimigrañosos).

4. Laxantes Osmóticos o Salinos

Tras su administración (oral, rectal), apenas se absorben en el tubo digestivo y atraen agua al intestino grueso por ósmosis. Aumentan la cantidad de agua en el intestino grueso, atrayendo líquido orgánico hacia el intestino o reteniendo el líquido con el que se administraron. Esto provoca un aumento de volumen de la masa fecal que estimula la motilidad intestinal y proporciona menor consistencia a las heces, favoreciendo el avance a través del colon. Hay varios tipos:

Lactulosa, lactitol
Glicerina
Salinos
Polietilenglicol

1. Lactulosa: Galactosa + Fructosa

Lactitol: Galactosa + Sorbitol

Administración por vía oral. Son disacáridos no absorbibles que sufren metabolismo bacteriano intestinal, produciendo diarrea osmótica. Fermentan en el colon por acción de las bacterias originando aniones orgánicos (ácido láctico) con propiedades osmóticas. Por lo general, no muestran un efecto laxante inmediato. Se utilizan para el tratamiento del estreñimiento agudo y crónico. La acidificación del medio favorece la conversión del amoniaco en amonio, que se absorbe con dificultad, por lo que se utiliza en el tratamiento de la encefalopatía hepática a muy altas dosis (la ionización del amoniaco reduce la hiperamonemia).

Efectos Adversos: Flatulencia (primeras dosis). A dosis elevadas puede producir dolor cólico, náuseas, vómitos, diarrea. Pertenecen a la categoría B de embarazo (FDA).

2. Glicerina

Tiene un doble mecanismo de acción:

Efecto osmótico por su gran capacidad higroscópica.
Efecto irritante sobre la mucosa rectal.

Provoca la contracción de la musculatura del recto, lo que produce en poco tiempo la expulsión de las heces. Está indicada para el tratamiento del estreñimiento transitorio y ocasional. Pertenece a la categoría C de la FDA.

3. Salinos: Sales de Sodio, Magnesio, Fosfato

Suelen utilizarse por vía rectal en el estreñimiento agudo y en la preparación intestinal para cirugía o exploración diagnóstica. Un ejemplo es el enema Casen. Precaución: Pueden provocar hiperfosfatemia en pacientes con alto contenido de fosfatos.

4. Polietilenglicol

Retiene abundante agua al no ser absorbido por el intestino. Se administra con diversas sales en solución isotónica: citrato sódico (Micralax®), lactulosa (Duphalac®), lactitol (Emportal®).

RA: Flatulencia, dolor cólico, molestias abdominales.

5. Laxantes Estimulantes

Estimulación de la secreción intestinal de agua y electrolitos y de la motilidad intestinal.

Efectos muy rápidos y agresivos, que habitualmente producen una irritación intestinal intensa.

Se utilizan con frecuencia cuando interesa una evacuación total del tracto intestinal con fines exploratorios (examen radiológico) o quirúrgico (cirugía abdominal, rectal, intestinal…). Tratamiento de choque del estreñimiento agudo y crónico.

Irritación directa de la mucosa intestinal + Inhiben la absorción de agua y electrolitos  Aumento muy intenso del peristaltismo

Son los menos fisiológicos, pero los más utilizados (mayor comodidad).

No deben utilizarse de forma prolongada.

Tres grupos de fármacos:

Estimulantes antraquinónicos: Sen, ruibarbo, cáscara sagrada

Estimulantes derivados del difenilmetao: Bisacodilo, picosulfato sódico

Aceite de ricino

Reacciones adversas:

Intenso dolor abdominal tipo cólico.

Desequilibrios electrolíticos : acidosis o alcalosis metabólica, hipocalcemia, hipopotasemia

TRATAMIENTO DEL ESTREÑIMIENTO

Muy importante identificar el origen del estreñimiento

A menudo es sólo un síntoma, desaparecerá si se soluciona la causa

El tratamiento sintomático sin identificar antes la etiología, puede enmascarar la patología de base

Estreñimiento agudo:

Actuar de forma preventiva, con medidas higiénico-dietéticas en primera instancia.

Si estas medidas fracasan: laxantes irritantes u osmóticos en dosis única.

Estreñimiento crónico: plantea muchos problemas.

Planteamiento alimentario con o sin ayuda de laxantes formadores de masa o laxantes osmóticos tipo lactulosa.

Intentar en lo posible evitar la utilización habitual de laxantes irritantes

Las medidas higiénico-dietéticas son fundamentales para el control del estreñimiento: antes de usar fármacos laxantes asegurar una ingesta adecuada de fibra, agua y realizar ejercicio

El empleo de laxantes debe plantearse como una medida puntual y durante el menor tiempo posible

El uso de laxantes conlleva tolerancia y acostumbramiento del intestino así como déficit en la absorción de nutrientes

Su uso indiscriminado no está exento de reacciones adversas, especialmente los laxantes de contacto (hipopotasemia) .

El uso de laxantes no está justificado en la pérdida de peso o para tratar obesidad

INDICACIONES

Enfermos encamados o que hacen poco ejercicio.

Enfermos que deben evitar la realización de fuertes esfuerzos defecatorios (coronarios, cerebrovasculares) o los que la defecación aumenta un dolor (hemorroides… )

Preparación de IQ y exploraciones digestivas, que requieren que el tubo digestivo esté limpio de contenido.

Enfermos ancianos o con alteraciones mentales, que descuidan en hábito defecatorio y pueden desarrollar impactos fecales de difícil eliminación.

Enfermedades en tratamiento con fármacos que producen estreñimiento: opioides en dolor crónico, antihistamínicos, neurolépticos, antidepresivos triciclicos…