Acción de los Fármacos

Hiperreactividad

Cuando un fármaco produce una respuesta a dosis mucho más bajas que las dosis terapéuticas usualmente administradas.

  • Hipersensibilidad (reacciones alérgicas)
  • Supersensibilidad (denervación o tratamiento prolongado con antagonistas) = Aumento del número y/o afinidad de los receptores.

Hiporeactividad

Cuando un fármaco produce una respuesta a dosis mucho más altas que las dosis terapéuticas usualmente administradas (resistencia).

  • Tolerancia (Uso prolongado de agonistas durante semanas, meses)
  • Taquifilaxis (Tolerancia desarrollada rápidamente; minutos, horas)

Tipos de Reacciones

a) Efecto Colateral

Propia acción farmacológica del medicamento, pero cuya aparición resulta indeseable en el curso de la aplicación (p. ej., la sequedad de boca en el curso de un tratamiento con anticolinérgicos).

b) Efecto Secundario

Efecto que surge como consecuencia de la acción fundamental, pero que no forma parte inherente de ella (p. ej., la hipopotasemia en el tratamiento con ciertos diuréticos).

c) Reacción Alérgica

Reacción de naturaleza inmunológica, ya que el fármaco o sus metabolitos adquieren carácter antigénico (contacto sensibilizante).

d) Reacción Idiosincrásica

Reacción genéticamente determinada que se caracteriza por la respuesta anómala, cualitativa o cuantitativa, que ciertos individuos tienen frente a un fármaco, incluso administrado a dosis pequeñas y ocurre por una singular dotación enzimática de un individuo (p. ej., la colinesterasa que hidroliza a la succinilcolina: su déficit representará un incremento de la acción paralizante de la succinilcolina).

e) Reacción Adversa

Cualquier reacción nociva, indeseable, que se presenta con las dosis utilizadas de forma habitual en la especie humana para el tratamiento, la profilaxis o el diagnóstico de una enfermedad. Las reacciones adversas se agrupan en dos tipos: reacciones de tipo A, que corresponden a respuestas farmacológicas exageradas, y las reacciones de tipo B, que son efectos inesperados, diferentes de las acciones conocidas del fármaco (reacciones idiosincrásicas y alérgicas).

Farmacocinética

Estudia los procesos y factores que determinan la cantidad de fármaco presente en el sitio en que debe ejercer su efecto biológico en cada momento, a partir del momento de la aplicación del fármaco en el organismo vivo. Analiza las concentraciones del fármaco y sus metabolitos en los líquidos orgánicos.

Estudia el paso de los fármacos a través del organismo en función del tiempo y de la dosis.

Procesos Farmacocinéticos

  • Absorción: Movimiento de un fármaco desde el sitio de administración hasta la circulación sanguínea.
  • Distribución: Difusión o transporte del fármaco del espacio intravascular hasta los tejidos y células corporales.
  • Metabolismo: Conversión química de fármacos o sustancias endógenas a compuestos más fáciles de eliminar.
  • Eliminación: Excreción de un compuesto, metabolito o fármaco no cambiado del cuerpo, por un proceso renal, biliar o pulmonar.

Bioequivalencia

La bioequivalencia es la relación entre dos preparados del mismo fármaco en la misma forma de dosificación que presentan una biodisponibilidad similar.

La biodisponibilidad se define como: la fracción (porcentaje) de una dosis administrada de fármaco inalterado que llega al flujo sanguíneo (circulación sistémica).

La biodisponibilidad de una droga administrada por vía oral depende del hígado donde esta puede sufrir destrucción o metabolismo presistemico o de primer paso.

Farmacodinamia

Estudia las acciones y los efectos de los fármacos. Su fin último es conocer la interacción del fármaco a nivel molecular y como se regula su acción.

Potencia

Se refiere a la concentración (EC50) o dosis (ED50) requerida de un fármaco para producir 50% del efecto máximo de ese compuesto. La potencia depende en parte de la afinidad (Kd) de los receptores para unirse con el fármaco y en parte de la eficiencia de la interacción entre fármaco-receptor y la respuesta.

Eficacia

Este parámetro refleja el límite de la relación dosis-respuesta en el eje de la respuesta. Es obvio que la eficacia de un fármaco es crucial para tomar decisiones clínicas cuando se requiere una respuesta intensa.